Ганглиоблокаторы являются производными либо четвертичного азота- гексаметония бромид (бензогексоний ) , азаметония бромид (пентамин ), трепирия йодид (гигроний ), либо третичного- пахикарпина гидройодид . пемпидин (пирилен ). Все четвертичные амины плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, не проходят в центральную нервную систему, а третичные- легко резорбируются в кишечнике и проникают через гематоэнцефалический барьер.

Механизм их действия связан с блокадой Н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников (эволюционно - ганглий). Снижается или прекращается проведение импульсов к органам по симпатическим и парасимпатическим нервам (фармакологическая денервация органов), уменьшается симпатическое и парасимпатическое влияние на органы, ткани. Тонус сосудов (артериол и венул) в основном определяется симпатической нервной системой и эндогенным адреналином, продуцируемым хромаффинными клетками надпочечника. Блокада симпатических ганглиев и мозгового вещества надпочечников снижает количество норадреналина (в синапсах) и адреналина (в крови), сосуды расширяются (и артериолы, и венулы) - артериальное давление падает. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, улучшают кровоснабжение и микроциркуляцию в конечностях (показаны при спазме периферических сосудов).

Функция сердца, гладкой мускулатуры, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, секреция желез в основном поддерживаются парасимпатической системой. Блокада интрамуральных парасимпатических ганглиев тормозит стимулирующее влияние блуждающего нерва и снижает сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, мочевой пузырь, бронхи и др.), то есть дает выраженный спазмолитический эффект. По этой же причине снижается секреция желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта), учащаются сердечные сокращения, развивается паралич аккомодации.

Показания к применению:

1. Гипертонические кризы. С этой целью применяют пентамин, бензогексоний.

2. Отек легких и мозга на фоне повышенного артериального давления. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды (и артериолы, и венулы), кровь депонируется на периферии, снижается ее приток к "правому" сердцу и разгружается малый круг кровообращения, уменьшается гидростатическое давление в сосудах легких и мозга. Расширение венул способствует уменьшению венозного возврата крови к сердцу, что улучшает условия его работы.

3. Управляемая гипотония. Искусственная гипотензия используется для обескровливания операционного поля при хирургических вмешательствах на сердце, сосудах мозга (уменьшается опасность его отека), органах таза, стоматологических операциях (на тканях с обильным кровоснабжением). Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, и кровь депонируется на периферии, что приводит к уменьшению кровотечения в области операционного поля. Одновременноганглиоблокаторы предотвращают развитие отрицательных вегетативных реакций на органы и сосуды при оперативных вмешательствах. Для управляемой гипотонии в основном применяют препараты короткого действия (гигроний, имехин - вводят внутривенно капельно).

4. Лечение спазмов периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно).

5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Ганглиоблокаторы снижают секрецию желудочного сока и расслабляют гладкую мускулатуру желудка и кишечника, создавая функциональный покой изъязвленной слизистой.

Кроме того, ганглиоблокаторы иногда применяют в качестве бронхорасширяющих средств (как один из компонентов лечения), апахикарпин, стимулирующий сократительную деятельность матки, при слабой родовой деятельности.

К сожалению, применение ганглиоблокаторов часто приводит к тяжелым осложнениям:

1) ортостатическое коллаптоидное состояние (резкое падение артериального давления при переходе человека из горизонтального положения в вертикальное). Депонирование крови в сосудах конечностей и органов снижает системное артериальное давление в сосудах мозга. При изменении положения тела в силу тяжести кровь перераспределяется - идет в нижележащие области тела, происходит обескровливание мозга, больной теряет сознание. Для профилактики рекомендуется 1,5-2 ч после введения препарата находиться в горизонтальном положении (лежать);

2) атония кишечника (вплоть до непроходимости) и мочевого пузыря. За счет блокады парасимпатических ганглиев, выраженного спазмолитического эффекта нарушается моторная и секреторная функции желудочно-кишечного тракта, и развиваются запоры. Снижение сократительной способности мочевого пузыря может привести к задержке мочи.

Кроме того, применение ганглиоблокаторов может сопровождаться светобоязнью (расширение зрачков), нарушением зрения (паралич аккомодации), сухостью полости рта, тахикардией.

8468 0

Бензогексоний (Benzohexonium). Синоним: Гексаметония бензосульфонат (Hexamethoni i benzosnlfonas).

Фармакологическое действие : блокирует N-холиноцерепторы симпатических и парасимпатических ганглиев. Оказывает сосудорасширяющее, спазмолитическое и антисекреторное действие.

Уменьшает моторику желудочно-кишечного тракта, снижает системное артериальное давление, увеличивает депонирующую емкость вен. В связи с тем, что препарат уменьшает венозный возврат к сердцу и снижает постнагрузку, он увеличивает сердечный выброс.

Показания : применяют при гипертонических кризах, в том числе сопровождающихся левожелудочковой недостаточностью, кровоизлияниями в мозг. Используют при спазмах периферических сосудов при эндартериите, тяжелых приступах бронхиальной астмы, не устраняющихся другими препаратами (бета-адреномиметиками, метилксантинами, М-холиноблокаторами). Применяют также при почечной и печеночной колике. В анестезиологии используют для управляемой гипотонии.

Способ применения : при гипертоническом кризе вводят подкожно или внутримышечно по 0,5-1 мл 2,5% раствора (12,5-25 мг вещества). Для управляемой гипотонии назначают внутривенно медленно, в течение 2 мин 1 — 1,5 мл 2,5% раствора.

При необходимости инъекцию повторяют. По остальным Показания м назначают внутрь до еды по 0,1 г 3-6 раз в сутки. Максимальные дозы для взрослых при приеме внутрь составляют: разовая — 0,3 г, суточная — 0,9 г; при подкожном введении: разовая — 0,75 г, суточная — 0,3 г препарата.

Побочное действие : возможен ортостатический коллапс. Для предупреждения этого явления после введения бензогексония больной должен в течение 2 ч сохранять горизонтальное положение тела. Возможны также атония кишечника и мочевого пузыря, мидриаз, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления. При длительном применении эффект препарата уменьшается.

Противопоказания : гипотония, острый инфаркт миокарда, тромбоз мозговых артерий, феохромоцитома, закрытая форма глаукомы, а также тяжелые нарушения функции печени и почек. : резкая гипотензия, возникающая при передозировке бензогексония, может быть устранена введением норадреналина или мезатона.

Форма выпуска : таблетки по 0,1 и 0,25 г; 2,5% раствор в ампулах по 1 мл.

Условия хранения : список Б.

Гигроний (Hygronium). Синоним: Trepirium iodide.

Фармакологическое действие : является ганглиоблокатором (см. также Бензогексоний). Оказывает кратковременное действие. Показания : в анестезиологии используется для получения управляемой гипотонии. Может применяться при гипертонических кризах.

Способ применения : для управляемой гипотонии вводят внутривенно капельно 0,1% раствор препарата в изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 70—100 капель в минуту до достижения необходимого гипотензивного эффекта. Затем скорость капельного введения уменьшают до 30-40 капель в минуту.

После прекращения введения исходное артериальное давление восстанавливается через 10-15 мин. При гипертоническом кризе вводят внутривенно медленно 40—80 мг препарата (0,04—0,08 г) в 15-20 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 7-10 мин.

Побочное действие , Противопоказания : см. Бензогексоний.

Взаимодействие с другими препаратами : при передозировке и резкой гипотензии вводят норадреналин или метазон.

Форма выпуска : ампулы по 0,1 г препарата. Раствор готовят непосредственно перед введением.

Условия хранения : список Б.

Пентамин (Pentaminum) . Синоним: Азаметония бромид (Azamethonii bromidum).

Фармакологическое действие : см. Бензогексоний.

Показания : применяют при гипертонических кризах, спазмах периферических сосудов, спастических состояний кишечника и желчных путей, почечной колике, отеке легких и отеке мозга. В анестезиологии используют для управляемой гипотонии.

Способ применения : при спастических состояниях вводят внутримышечно по 1 мл 5% раствора, затем доза может быть увеличена до 1,5-2 мл 23 раза в день. При гипертоническом кризе, отеке мозга, отеке легких — внутривенно 0,2—0,5 мл 5% раствора. Для управляемой гипотонии назначают внутривенно медленно 0,8-1,2 мл 5% раствора, при необходимости — до 2,4-3,6 мл того же раствора.

Побочное действие , Противопоказания : см. Бензогексоний.

Взаимодействие с другими препаратами : резкая гипотензия, возникающая при передозировке пентамина, может быть устранена введением норадреналина или мезатона.

Форма выпуска : 5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл.

Условия хранения : Список Б.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

Для лечения повышенного артериального давления используют разные медпрепараты, в том числе и ганглиоблокаторы. Но препараты этой группы обладают очень большим списком побочных действий, поэтому принимать их надо с осторожностью и только по назначению врача. Ганглиоблокаторы от давления применяют в том случае, когда другие средства не помогают снизить АД. Их широко используют в хирургии.

Что собой представляют и каков механизм работы?

Ганглиоблокаторы - это средства, которые способны блокировать передачу нервного импульса в ганглиях вегетативной нервной системы. Они имеют сосудорасширяющее действие, поэтому понижают давление. Лекарства этого вида применяют для терапии гипертонического криза. Механизм их действия заключается в блокаде Н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников. После применения ганлиоблокаторов расширяются периферические сосуды и улучшается кровообращение в конечностях. Их широко используют в анестезиологии, для терапии гипертонии и тяжелого токсикоза у беременных.

Классификация ганглиоблокаторов

По химической структуре делятся:

• Четвертичные аммониевые соединения. Средства этого вида хорошо всасываются ЖКТ, имеют сильное действие. Список препаратов составляют:
  • «Бензогексоний»;
  • «Пентамин».
• Без содержания четвертичных азотных атомов. Представитель этого вида - «Пирилен».

Классификация по длительности действия:

Папазол относится к препаратам со средней продолжительностью действия.

• Кратковременные средства:
  • «Гигроний».
• Средней длительности:
  • «Бензогексоний»;
• Длительного действия:
  • «Пирилен».

Показания

• Гипертония.
• Гипертонический криз.
• Отек легких и мозга, возникший вследствие высокого давления.
• Управляемая гипотония.
• Спазм периферических сосудов.
• Язвенная болезнь.
• Спастический колит.
• Бронхиальная астма.

Как применять?

Если во время операции появился риск кровотечения, то для его предотвращения пациенту может быть введен препарат короткого действия.

Средства со средней продолжительностью действия, которое длится от 2 до 4 часов, используют для терапии гипертонического криза. Чаще всего в этом случае применяют препарат «Бензогексоний». После инъекции этого медпрепарата больному следует лежать горизонтально для предупреждения развития ортостатической гипотонии. Для постоянного приема ганглиоблокаторы не назначают, так как они имеют очень много побочных эффектов. Лекарства кратковременного действия применяют при хирургических операциях для искусственного понижения АД с целью уменьшения кровотечения.

Передозировка ганглиоблокаторами может привести к летальному исходу.

Противопоказания и побочные эффекты

В этой таблице представленные негативные действия ганглиоблокаторов, и в каких случаях фармсредства нельзя применять:

Список средств

Медпрепарат «Имехин»

Такой препарат можно назначать больным с отеком легких.

Выпускается только в форме для внутривенного введения. Имеет кратковременное действие, хорошо использовать для управляемой гипотензии. Показания к применению:

• управляемая гипотензия;
• отек легких;
• гипертонический криз.

Противопоказания:

• инфаркт;
• гипотензия;
• глаукома;
• недостаточность печени и почек.

Побочный эффект:

• сухость во рту;
• головокружение;
• ортостатический коллапс;
• тахикардия;
• атония мочевого пузыря и кишечника.

Средство «Темехин»

Клиническая фармакология этого медпрепарата заключается в расширении сосудов, снижении моторики ЖКТ и секреции желез. Показания:

Темехин используется в терапии облитерирующего эндартериита.

• синдром Рейно;
• облитерирующий эндартериит;
• язва желудка;
• высокое АД.

К противопоказаниям относятся:

• тромбоз;
• инфаркт;
• низкое АД;
• гиперчувствительность;
• заболевания почек;
• глаукома.

Побочный эффект:

• слабость;
• тахикардия;
• ортостатический коллапс;
• головокружение;
• задержка мочи.

Механизм действия: блокируют Н-ХР симпатических и парасимпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка.

По химическому строению ганглиоблокаторы делят на:

Четвертичные аммониевые соединения : бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний.

Третичные амины : пахикарпин, пирилен.

По длительности действия ганглиоблокаторы делят на:

Ганглиоблокаторы длительного действия (6-10 часов и более): бензогексоний (гексоний), димеколин, пирилен (пемпидина тонзилат).

При блокаде симпатических и парасимпатических ганглиев уменьшается поток импульсов от ЦНС к периферическим тканям, что приводит к снижению тонуса сосудов, перистальтики кишечника, продукции экзокринных желез и т.д.

Ганлиоблокаторы средней продолжительности действия (4-6 часов): пентамин (азаметониум).

Ганглиоблокаторы короткой продолжительности действия (10-15 минут): гигроний, арфонад.

Показания к применению ганглиоблокаторов:

Отек легких, мозга (пирилен, пентамин).

Контролируемая гипотензия в анестезиологии (гигроний).

Эклампсия, каузалгия (пентамин, пахикарпин).

Купирование гипертонических кризов (пентамин, бензогексоний).

Язвенная болезнь желудка и ДПК (бензогексоний, пирилен).

Облитерирующий эндартериит, спазм периферических сосудов (пирилен, пахикарпин, бензогексоний, пентамин).

Токсикоз беременных (пирилен).

Родостимуляция (пахикарпин).

Спазм кишечника и желчных путей, почечная колика (пентамин).

Детские особенности: детям назначают только при гипертонических кризах, отеке мозга, легких, левожелудочковой недостаточности.

Побочные эффекты:

Запоры, вздутие живота, атония кишечника (миастенический синдром) и мочевого пузыря (задержка мочи).

Тахикардия.

Общая слабость, головокружение.

Сухость во рту.

Нарушение зрения.

Тромбозы.

Миорелаксанты (мр)

Антидеполяризующие Смешанные Деполяризующие

Пипекурония бромид Диоксоний Дитилин

(ардуан), панкурония

бромид, атрокурий

(траквариум), меваку-

рий (мевакрон).

Механизм действия антидеполяризующих МР: блокируют Н-ХР скелетных мышц и конкурируют с АХ за взаимодействие с рецепторами.

Механизм действия деполяризующих МР: сначала кратковременно активируют Н-ХР скелетных мышц (холиномиметическая фаза). В результате возникает деполяризация мембраны рецептора, сопровождающаяся фибрилляцией скелетных мышц с потерей ими К. Деполяризация сменяется затем потерей чувствительности рецептора к АХ – десенситизация. Ее рассматривают как следствие изменения конформации рецептора и тормозящего влияния К на К-Na-АТФ-азу, что задерживает реполяризацию постсинаптической мембраны и восстановление ее реакции на поступающую импульсацию.

Механизм действия смешанных МР : сначала вызывают фазу деполяризации, а затем действуют как антидеполяризующий МР. Во второй фазе прозерин ослабляет действие диоксония. При наркозе эфиром и фторотаном действие диоксония увеличивается. См.рис.4.

Рис.5. Механизм действия миорелаксантов.

Показания к применению:

Анестезиология: интубация трахеи, эндоскопические процедуры (дитилин, диоксоний).

Репозиция костей при переломе, вправление вывихов (векурония бромид, панкурония бромид).

Лечение столбняка, судорожных состояний (алкурония хлорид, дитилин).

Обездвиживание глазного яблока (дитилин).

Побочные эффекты:

Угнетение дыхания.

Мышечные послеоперационные боли.

Сердечные аритмии.

Бронхоспазм.

Гипокалиемия.

Гипергидроз.

Повышение внутриглазного давления.

Нервно-мышечный блок.

Детские особенности : дети первых лет жизни высокочувствительны к антидеполяризующим миорелаксантам, это обусловлено небольшим запасом АХ в пресинаптических окончаниях. При поступлении возбуждения меньше АХ высвобождается в синаптическую щель. Но эффект при применении этих препаратов исчезает быстрее, чем у взрослых. Наиболее часто применяют в анестезиологии.

Различают третичные ганглиоблокаторы: пахикарпин [алкалоид из растения софора толсто плодная (Sophora pachycarpa)], пирилен, и четвертичные - бензогексоний, пентамин, гигроний, кватерон, камфоний и др.

Ганглиоблокаторы препараты список и их действие

Препараты этой группы нарушают проведение импульсов через вегетативные ганглии, при этом кватерон, камфоний и пирилен с некоторым преимуществом влияют на парасимпатические ганглии. Гигроний отличается кратковременностью действия.

Ганглиоблокаторы механизм действия препаратов

Нарушая проведение возбуждения через симпатические ганглии, ганглиоблокаторы снижают тонус гладкой мускулатуры прекапиллярных сфинктеров, артериол и венул. В результате они улучшают микроциркуляцию в тканях, что используют при лечении больных с разными формами шока, инфекционными токсикозами, ожоговой болезнью, пневмонией и пр. Они увеличивают депонирование крови в емкостных сосудах (венах), что уменьшает возврат крови к сердцу (т. е. преднагрузку), и улучшают условия его работы, особенно при острой сердечной недостаточности. Они понижают и артериальное давление, что облегчает выбрасывание крови из сердца в артериальное русло (уменьшают постнагрузку). Ганглиоблокаторы назначают детям при гипертонических кризах, отеке мозга, левожелудочковой недостаточности, приводящей к отеку легких, для проведения управляемой гипотонии во время операций на тканях с обильным кровоснабжением.

У детей до 3 лет ганглиоблокаторы меньше понижают артериальное давление, чем в более старшем возрасте. Это связано с сохраняющимся автономным функционированием нейронов соответствующих ганглиев, меньше зависящих от симпатических нейронов. Микроциркуляцию в этом возрасте ганглиоблокаторы улучшают так же, как и в другие возрастные периоды.

Блокирование ганглиев парасимпатической системы приводит к уменьшению секреции желудочного сока, сокращений кишечника и желудка. Это используют при лечении гиперацидных гастритов и язвенной болезни у детей.

Ганглиоблокаторы показания к применению

Применение ганглиоблокаторов вызывает ряд осложнений. Наиболее опасным из них является ортостатический коллапс, т. е. падение артериального давления при переходе человека из горизонтального в вертикальное положение. Это осложнение - результат торможения импульсации в симпатических путях к венам. Оно обычно возникает у детей старше 3 лет, особенно у подростков, Камфоний, пирилен и кватерон реже вызывают названное осложнение. Кроме ортостатических явлений, ганглиоблокаторы снижают кислотность желудочного сока, вызывают атонические запоры, задержку мочи (последнее способствует развитию циститов).

Вся информация размещенная на сайте носит ознакомительный характер и не являются руководством к действию. Перед применением любых лекарств и методов лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Администрация ресурса сайт не несет ответственность за использование материалов размещенных на сайте.